Defactinib
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-08-24
09:17:18
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產(chǎn)品名稱：Defactinib
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | Defactinib is an orally bioavailable, small-molecule focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities. |
| 體外活性 | 在PTX敏感和PTX耐藥模型中,口服VS-6063（50 mg/kg）,能夠產(chǎn)生生長抑制作用. |
| 體內(nèi)活性 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐藥的(SKOV3-TR)細胞系中,VS-6063抑制pFAK (Tyr397)表達。在甲狀腺癌細胞系中,VS-6063 和Y15協(xié)調(diào)作用能夠抑制細胞黏附和增殖。在SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8 和HeyA8-MDR細胞中,VS-6063和紫杉醇協(xié)同降低細胞增殖,誘導(dǎo)細胞凋亡。 |
| 激酶實驗 | Cell-free Kinase Activity Assays: IC50 values for TG101348 are determined commercially using the InVitrogen kinase profiling service for a 223 kinase screen that included JAK2 and JAK2V617F or Carna Biosciences for the screen of all Janus kinase family members including JAK1 and Tyk2. ATP concentration is set to approximately the Km value for each kinase. |
| 細胞實驗 | Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.(Only for Reference) |
| 別名 | PF-04554878, VS-6063 |
| 分子量 | 510.5 |
| 分子式 | C20H21F3N8O3S |
| CAS No. | 1073154-85-4 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
DMSO: 50 mg/mL (97.94 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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西安齊岳生物科技有限公司是集化學(xué)科研和定制與一體的高科技化學(xué)公司。業(yè)務(wù)范圍包括化學(xué)試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā)，涵蓋生物科技、化學(xué)品、中間體和化工材料等領(lǐng)域。
主營產(chǎn)品：COF、MOF單體系列：三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。
