CH6953755
作者：齊岳
發(fā)布時間：2023-08-25
09:10:29
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產(chǎn)品名稱：CH6953755
產(chǎn)品描述：
| 產(chǎn)品描述 | CH6953755 is a potent, orally active and selective inhibitor of YES1 kinase (IC50: 1.8 nM). It inhibits YES1 kinase, leading to antitumor activity against YES1 Gene -amplified cancers in vitro and in vivo. |
| 靶點活性 | YES1:1.8 nM |
| 體外活性 | CH6953755 (0.001-1 μM; for 2 hours) prevents the autophosphorylation at Tyr426 of YES1 that upregulates enzymatic activity in KYSE70 cells harboring YES1 amplification. CH6953755 (0.001-1 μM; for 4 days) inhibits the cell growth of YES1-amplified cancer cell lines. CH6953755 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) suppresses TEAD luciferase reporter activity in YES1-amplified KYSE70 and RERF-LC-AI. |
| 體內(nèi)活性 | CH6953755 (p.o.; 7.5, 15, 30, 60 mg/kg) suppresses phospho-Tyr426 YES1 in a dose-dependent manner. CH6953755 (p.o.; 60 mg/kg/day; for 10 days) shows selective antitumor activity accompanied with phospho-Tyr426 YES1 suppression in xenograft tumors. |
| 分子量 | 552.55 |
| 分子式 | C26H22F2N6O4S |
| CAS No. | 2055918-71-1 |
存儲
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
溶解度
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
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