產(chǎn)品名稱：NOTA-PEG化多肽的生物可利用性介紹

產(chǎn)品描述：

PEG化可以為基于多肽的治療帶來理化性質(zhì)上和藥物動力學(xué)上的好處。在多肽上修飾PEG之后，PEG化的多肽具有更長的血液循環(huán)時間，增加溶解性，降低了免疫原性。更長的血液循環(huán)時間（也就是增加的生物可利用性）同時也可以降低服藥的頻率，降低服藥的數(shù)量。通過PEG鏈增加的空間位阻可以阻擋更多的非特異性蛋白酶交互作用。N-端的PEG化可以特別的阻礙內(nèi)肽酶，對蛋白酶的水解提供空間位阻。以類似的方式，PEG鏈可以阻礙多肽上的抗原表位位點和抗體結(jié)合。隨著更加敏感和無創(chuàng)影像技術(shù)(比如PET, SPECT)的進步, 靶向螯合多肽的可藥用性研究也越來越受關(guān)注。多肽和螯合劑(比如DOTA, NOTA等)之間的間隔器通常被用來提升多肽多肽結(jié)合能力。PEG類的間隔器因為它們可以增加水溶性而比烷基間隔器更具優(yōu)勢。基于PEG化的RGD多肽探針在腫瘤吸收和保留上有巨大的增加?；诙嚯牡挠跋耦愄结樋梢院苋菀椎谋恍揎棧员闾岣吆蛿U展目標(biāo)攝取的持續(xù)時間。血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)是影像探針一個重要的靶點，因為在某種癌細胞中它會背過量表達來刺激血管再生?？?VEGF單克隆抗體貝伐珠單抗可以成功的靶向VEGF，在無創(chuàng)PET和SPECT的VEGF影像應(yīng)用方面已經(jīng)得到FDA認證。V107多肽也可以與VEGF結(jié)合，但是只需要微摩爾的量不足以目標(biāo)分子結(jié)合。Marquez和他的合作者們重新設(shè)計了多肽，將19位的亮氨酸(leucine-19)替代為賴氨酸(lysine), 同時在多肽上結(jié)合1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid (NOTA)，并在NOTA和多肽之間加入PEG4間隔器（見下圖）。

重新設(shè)計后的多肽序列為：NOTA-PEG4- GGNECDIARMWEWECFERK-NH2，在重新設(shè)計好的多肽序列中19位的賴氨酸（lysine-19）上修飾上5-fluoro-2,4-dinitrobenzene(L19K-FDNB)。這樣的修飾增加了多肽的結(jié)合力，因為它使多肽探針不可逆的和VEGF通過與蛋白結(jié)合口袋里的一個位點共價結(jié)合。PEG這種不活潑且有柔性的特性可以給多肽搬運分子（比如NOTA）提供距離，從而使其能與報告分子之間完美結(jié)合。

用途：科研

包裝:  瓶裝

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