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“放射”VS“穩(wěn)定”的介紹

文章來(lái)源 : 齊岳生物

作者:zhn

發(fā)布時(shí)間 : 2022-08-23 12:41:44

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產(chǎn)品名稱:“放射”VS“穩(wěn)定”的介紹

產(chǎn)品描述:

放射性同位素標(biāo)記 放射性同位素得以應(yīng)用于活性物質(zhì)示蹤主要依賴于其較重要的兩個(gè)特點(diǎn):1)是與被示蹤的物質(zhì)有同一性,即放射性核素與其同種元素的非放射性核素在化學(xué)和生物學(xué)行為上具有高度一致性,不致擾亂和體內(nèi)外生理過(guò)程的平衡狀態(tài);2)是與被示蹤的物質(zhì)有可區(qū)別性,放射性核素的原子核不斷衰減,發(fā)出能被放射性探測(cè)儀所探測(cè)的射線,從而實(shí)現(xiàn)對(duì)標(biāo)記物的定量及定位。此外,放射性同位素示蹤還具有靈敏度高、專屬性強(qiáng)、適用性廣、檢測(cè)方法簡(jiǎn)便等特點(diǎn),因此在科研ADME研究中得到了的應(yīng)用,且FDA早已將放射性同位素標(biāo)記科研給藥后的藥動(dòng)學(xué)數(shù)據(jù)作為新藥性評(píng)價(jià)的重要依據(jù),并制定了相關(guān)指南。 ? 穩(wěn)定性同位素標(biāo)記 穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑較放射性同位素標(biāo)記試劑而言,較主要的特點(diǎn)在于無(wú)放射性、復(fù)雜的放化設(shè)備及防輻射防護(hù)措施,且無(wú)環(huán)境污染。目前,在我國(guó)國(guó)內(nèi)已完成了15N、18O、20Ne、22Ne、13C等穩(wěn)定同位素分離的研究,并逐步將穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑的制備和檢測(cè)進(jìn)行國(guó)產(chǎn)化,從而國(guó)外壟斷。 ? 放射性同位素示蹤劑 在科研ADME的研究中,常用的放射性同位素包括14C、3H、32P、33P、35S、125I、131I等。隨著小型PET儀器的發(fā)展,利用11C、13N、15O、18F等放射性核素進(jìn)行ADME研究的實(shí)例也日漸增多。在放射性示蹤劑的選擇上,應(yīng)根據(jù)實(shí)驗(yàn)?zāi)康?、?shí)驗(yàn)周期以及操等幾方面綜合考慮,包括所選放射性同位素的射線類型、半衰期、放射化學(xué)純度、比活度、性及標(biāo)記位置等。常用的放射性示蹤劑多為單一放射性同位素標(biāo)記的化合物,有時(shí)為了實(shí)驗(yàn)的需要,也可以采用雙標(biāo)記或多標(biāo)記的放射性物質(zhì),但此時(shí)選用的標(biāo)記原子較好是不同能量或發(fā)射不同類型射線的核素。常見的有14C/3H、14C/125I、125I/131I等。 ? 量的14C和3H是科研ADME研究中較常用的2種放射性核素,這2種核素的半衰期分別為5730年和12.35年,由于其半衰期長(zhǎng),在實(shí)驗(yàn)周期中測(cè)得的數(shù)據(jù)一般不需要作物理半衰期的校正,便于測(cè)量及結(jié)果計(jì)算。再者,14C和3H兩種元素發(fā)射的β-射線能量較低,易于防護(hù),并可用液閃測(cè)得,實(shí)驗(yàn)操作及結(jié)果檢測(cè)方便。此外,14C和3H還可通過(guò)放射自顯影進(jìn)行檢測(cè),顯影清晰,這又進(jìn)一步擴(kuò)大了這2種核素的標(biāo)記物在ADME研究中的應(yīng)用。 穩(wěn)定性同位素示蹤劑 藥學(xué)領(lǐng)域常用于示蹤的穩(wěn)定性同位素,主要為2H、13C、15N、18O。嚴(yán)格來(lái)講,穩(wěn)定性同位素是指某元素中不發(fā)生或極不易發(fā)生放射性衰變的同位素,如12C和13C均是碳的穩(wěn)定性同位素,且在代謝研究中,“穩(wěn)定性同位素”常用來(lái)表示豐度比較低的那一種穩(wěn)定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在,13C占1.11%,氮元素則以14N為主,15N占0.37%。 ? 標(biāo)記位置的選擇 在制備標(biāo)記科研前,先要選好合適的同位素作為標(biāo)記元素并決定標(biāo)記的位置。作為示蹤研究用的標(biāo)記科研要使標(biāo)記的原子盡量能該科研整個(gè)分子在生物體內(nèi)的作用,并且要注意到科研在體內(nèi)可能發(fā)生的變化。在選用作為標(biāo)記原子的同位素時(shí)應(yīng)考慮到科研分子的結(jié)構(gòu),同位素的半衰期,射線的能量,是否易把標(biāo)記原子引入以及示蹤試驗(yàn)的要求等因素。較常用的同位素有14C、3H和35S;有時(shí)也采用32P、131I。 ? 14C作為較常用的放射性核素通常標(biāo)記在分子的骨架結(jié)構(gòu)上,其標(biāo)記位點(diǎn)較為穩(wěn)定;3H易與周圍環(huán)境中的1H發(fā)生交換,導(dǎo)致比活度下降,因此穩(wěn)定性不如14C;此外,3H相對(duì)于14C來(lái)說(shuō)有較的同位素效應(yīng),也在程度上了其應(yīng)用。不過(guò)在一般的示蹤實(shí)驗(yàn)中,由同位素效應(yīng)引起的誤差常在實(shí)驗(yàn)允許誤差內(nèi),可忽略不計(jì)。此外,考慮到3H標(biāo)記物的合成較為簡(jiǎn)便,因此在3H標(biāo)記物能夠滿足實(shí)驗(yàn)需求的情況下,也常選用3H標(biāo)記物作為示蹤劑。 ? 除以上,在標(biāo)記位點(diǎn)的選擇時(shí),還可利用計(jì)算機(jī)輔助代謝物(CAMP)化合物分子結(jié)構(gòu)中的穩(wěn)定部位。一般來(lái)說(shuō),應(yīng)先考慮對(duì)分子結(jié)構(gòu)中的芳香環(huán)或脂環(huán)上的C原子進(jìn)行標(biāo)記,而盡可能避免在羧基、羥基、巰基、氨基、亞氨基等活性部位進(jìn)行標(biāo)記。因?yàn)橐坏┻@些不穩(wěn)定基團(tuán)脫離母體化合物,失去了對(duì)母體科研及主要代謝物的示蹤的能力。此外,標(biāo)記位點(diǎn)還應(yīng)遠(yuǎn)離化學(xué)鍵斷裂位置,以避開同位素效應(yīng)的影響。如果母體化合物在代謝過(guò)程中因化學(xué)鍵斷裂同時(shí)生成2個(gè)重要代謝產(chǎn)物,在母體化合物標(biāo)記時(shí)可考慮采取雙標(biāo)記。 ? 3C同位素標(biāo)記的松柏醇葡萄糖甙 (11C、13C、14C、D、3H、18O)同位素標(biāo)記葡萄糖 13C同位素標(biāo)記木素木素-木聚糖復(fù)合體13C-NMRHSQC 14C標(biāo)記葡萄六糖 (13)C標(biāo)記尿苷二磷酸葡萄糖 同位素標(biāo)記寡糖和多糖 13C穩(wěn)定性同位素標(biāo)記1,6縮水β-D-吡喃葡萄糖 同位素標(biāo)記仿生糖/糖組 N-糖鏈雙同位素標(biāo)記 同位素標(biāo)記1-脫氧-D-木酮糖-5-磷酸 同位素標(biāo)記2-甲基-D-赤蘚糖醇-4-磷酸 葡萄糖-D-13C6 穩(wěn)定同位素標(biāo)記吉西他濱-13C/15n2 雙標(biāo)記尿嘧啶核苷-(13C,15N2) 13)C-海藻糖 13C穩(wěn)定性同位素標(biāo)記纖維素 15N穩(wěn)定性同位素標(biāo)記L-谷氨酸 (125)I標(biāo)記胰高糖素 穩(wěn)定同位素巰基化合物標(biāo)記 (13)C標(biāo)記氨基酸化合物 同位素標(biāo)記哌蟲啶 同位素標(biāo)記環(huán)氧蟲啶 同位素標(biāo)記順硝烯新煙堿類化合物 吖啶酮類穩(wěn)定同位素巰基化合物標(biāo)記 穩(wěn)定同位素標(biāo)記N?(4?(吖啶酮?10?基)?苯基)?N 同位素標(biāo)記馬來(lái)酰亞胺基團(tuán) 穩(wěn)定同位素標(biāo)記莨菪亭213C 穩(wěn)定同位素13C標(biāo)記C60 穩(wěn)定同位素標(biāo)記脫氧核苷代碼 穩(wěn)定同位素標(biāo)記脫DNA N6-甲基腺嘌呤 穩(wěn)定同位素15N標(biāo)記化合物 同位素標(biāo)記有機(jī)金屬釕化合物 同位素標(biāo)記蛋白磷酸酶1B 丙酯草醚和苦皮藤素同位素標(biāo)記物 穩(wěn)定同位素標(biāo)記堿性橙Ⅱ 穩(wěn)定同位素標(biāo)記苯 穩(wěn)定同位素標(biāo)記硝基苯 氘代有機(jī)化合物 氘標(biāo)記化合物 同位素標(biāo)記氨基甲酸酯(3a-3c) 藍(lán)藻碳穩(wěn)定同位素標(biāo)記 穩(wěn)定同位素標(biāo)記氮素 穩(wěn)定同位素MALDI-TOF-MS 植物碳同位素標(biāo)記 穩(wěn)定同位素標(biāo)記鹵代苯-Dsub5/sub 穩(wěn)定同位素標(biāo)記13C6結(jié)晶紫 穩(wěn)定同位素標(biāo)記13C6隱色結(jié)晶紫 穩(wěn)定同位素標(biāo)記15N-N,N-二甲基苯-胺 穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記D6-結(jié)晶紫 穩(wěn)定同位素標(biāo)記溴布特羅-D9 穩(wěn)定同位素標(biāo)記鹵代苯-D5 穩(wěn)定同位素標(biāo)記D4-羅丹明B 穩(wěn)定同位素標(biāo)記氨基甲酸乙酯-D5 穩(wěn)定同位素標(biāo)記堿性嫩黃O-D12 同位素標(biāo)記氨基甲酸乙酯-D5 穩(wěn)定同位素標(biāo)記敵百-蟲 穩(wěn)定同位素標(biāo)記甲氧基一D/甲氧基姻6 穩(wěn)定同位素標(biāo)記鹵代苯 同位素標(biāo)記D6-苯 穩(wěn)定同位素標(biāo)記堿性嫩黃O-D(12) 穩(wěn)定同位素標(biāo)記硼氘化鈉 穩(wěn)定同位素標(biāo)記妥布特羅-D9 穩(wěn)定同位素標(biāo)記D6-二甲基黃 穩(wěn)定同位素標(biāo)記孔雀石綠-D12 穩(wěn)定同位素標(biāo)記2-異丙基硫雜蒽酮-D3 穩(wěn)定同位素標(biāo)記雙氰胺 同位素標(biāo)記2異丙基硫雜蒽酮 穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記亞磷酸二甲酯或亞磷酸*酯 穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記有機(jī)磷殺蟲劑 穩(wěn)定同位素標(biāo)記三苯甲烷類化合物 穩(wěn)定同位素標(biāo)記克倫普羅化合物 同位素標(biāo)記2,6二氯苯胺 同位素標(biāo)記3,5二氯4氨基苯乙酮 同位素標(biāo)記3,5二氯4氨基α溴代苯乙酮 穩(wěn)定同位素標(biāo)記1(4氨基3,5二氯)2異丙基氨基乙酮 同位素標(biāo)記1(4氨基3,5二氯)2異丙基氨基乙酮 穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記DDT 同位素標(biāo)記雙酚A或雙酚F衍生物 13C3-三聚氰酸 15N3-三聚氰胺 穩(wěn)定同位素標(biāo)記脂肪酸 同位素標(biāo)記 同位素標(biāo)記血紅素/葉綠素 同位素標(biāo)記酶/ 同位素標(biāo)記木醇/甲醇 同位素標(biāo)記酒精(乙醇) 同位素標(biāo)記甘醇(乙二醇) 同位素標(biāo)記甘油(丙三醇) 同位素標(biāo)記石炭酸(苯酚) 同位素標(biāo)記蟻酸(甲酸) 同位素標(biāo)記水楊-醛(鄰羥基苯甲-醛) 同位素標(biāo)記肉桂醛(β-苯基丙烯-醛) 同位素標(biāo)記巴豆醛(2-丁烯-醛) 同位素標(biāo)記氯-仿(三氯-甲烷) 同位素標(biāo)記草酸(乙二酸) 同位素標(biāo)記苦味-酸(2,4,6-三硝基-苯酚) 同位素標(biāo)記甘氨酸(α-氨基乙酸) 同位素標(biāo)記丙氨酸(α-氨基丙酸) 同位素標(biāo)記谷氨酸(α-氨基戊二酸) 同位素標(biāo)記D-葡萄糖 同位素標(biāo)記果糖 同位素標(biāo)記RNA(核糖核酸) DNA(脫氧核糖核酸) 同位素標(biāo)記阿司匹林(乙酰水楊酸) 同位素標(biāo)記煤酚皂或來(lái)蘇兒(47%-53%的三種甲酚的肥皂水溶液) 同位素標(biāo)記(40%的甲醛水溶液) 同位素標(biāo)記撲熱息痛(對(duì)羥基乙酰苯胺) 同位素標(biāo)記尼古?。?堿) 以上資料源于西安齊岳生物科技有限公司如有其他信息或產(chǎn)品信息咨詢請(qǐng)致電我們。 溫馨提示:西安齊岳生物供應(yīng)產(chǎn)品用于科研,不能用于人體 wyf 12.24 ? 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